Alteplasa

Acción farmacológica ¿Para qué sirve la Alteplasa?

La Alteplasa es una glucoproteína, capaz de activar el plasminógeno directamente en plasmina. Con la administración I.V.

Actilyse se mantiene en circulación en un estado de relativa inactividad, hasta fijarse en la fibrina, sólo entonces se activa e induce la conversión de plasminógeno en plasmina, que provoca la disolución del coágulo de fibrina

Ficha farmacológica

Denominación común:

• Alteplasa

Nombre comercial:

• Actilyse

Presentación:

• Caja con 2 frascos viales con liofilizado de 50 mg c/u, más dos frascos viales con 50 ml de agua para inyección c/u.
• 1 vial para inyección contiene 50 mg.
• Activador recombinante del plasminógeno tisular humano (alteplase).
• 1 vial de solvente contiene 50 ml.
• Agua estéril para inyección.

Indicaciones:

• Fibrinolítico.

1. 1. Tratamiento trombolítico en infarto agudo de miocardio.
   2. Tratamiento trombolítico en embolismo pulmonar masivo agudo con inestabilidad hemodinámica.
   3. Tratamiento trombolítico en accidente cerebro- vascular (ACV).

Vías de administración y dilución:

• Alteplasa se debe administrar tan pronto sea posible después del inicio de los síntomas.
• Bajo condiciones asépticas, se disuelve el polvo seco contenido en un vial de Alteplasa, 50 mg con el agua estéril para inyección 50 ml obteniendo una concentración de 1 mg de Alteplasa por ml
• El volumen de todo el solvente proporcionado debe ser transferido dentro del contenido de un vial de sustancia seca de Alteplasa. Para este propósito una cánula de transferencia es incluida en el paquete de 50 mg Esta solución debe ser administrada vía intravenosa como se describe arriba.
• Una posterior dilución de la solución reconstituida con solución salina fisiológica estéril (0,9%) por debajo de una concentración mínima de 0,2 mg de Alteplasa por ml no es recomendada.
• Infarto de miocardio:
  • Régimen de dosificación de 90 minutos (acelerado) para pacientes con infarto agudo de miocardio, en quienes el tratamiento se puede iniciar dentro de las 6 primeras horas después de la aparición de los síntomas:
    • 15 mg como un bolo intravenoso, 50 mg como infusión durante los primeros 30 minutos, seguida por una infusión de 35 mg durante 60 minutos, hasta la dosis máxima de 100 mg.
    • En pacientes con un peso corporal inferior a 65 kg, la dosis total se debe ajustar de acuerdo con el peso así: 15 mg como un bolo intravenoso, y 0,75 mg/kg de peso corporal durante 30 minutos (máximo 50 mg), seguida por una infusión de 0,5 mg/kg durante 60 minutos (máximo 35 mg).
  • Régimen de dosificación de 3 horas para pacientes en quienes el tratamiento se puede iniciar entre 6 y 12 horas después de la aparición de los síntomas:
    • 10 mg como un bolo intravenoso, 50 mg como infusión intravenosa durante la primera hora, seguida por infusiones de 10 mg cada 30 minutos hasta la dosis máxima de 100 mg durante 3 horas.
    • En pacientes con un peso corporal inferior a 65 kg, la dosis total no debe exceder 1,5 mg/kg.
    • La dosis máxima aceptada de Alteplasa es 100 mg para infarto de miocardio.
• Terapia concomitante:
  • La terapia antitrombótica concomitante se recomienda de acuerdo con las guías internacionales actuales para el manejo de pacientes con infarto del miocardio con elevación del segmento ST.
• Embolismo pulmonar:
  • Se debe administrar una dosis total de 100 mg en 2 horas. La mayor experiencia disponible es con el siguiente régimen de dosificación: 10 mg como un bolo intravenoso durante 1 – 2 minutos, 90 mg como una infusión intravenosa durante dos horas.
  • La dosis total no debe exceder 1,5 mg/kg en pacientes con un peso corporal inferior a 65 kg.
  • Tratamiento concomitante: Después del tratamiento con Alteplasa, se debe iniciar (o reasumir) la terapia con heparina cuando los valores de aPTT sean menores de dos veces el límite superior normal. La infusión debe ser ajustada para mantener PTT entre 50 y 70 segundos (1,5 a 2,5 veces más el valor de referencia).
• Accidente cerebrovascular (ACV)
  • La dosis recomendada es infusión de 0,9 mg/kg (máximo 90 mg) en un tiempo de 60 minutos con 10% de la dosis total administrado como bolo intravenoso inicial. La terapia debe ser iniciada tan pronto sea posible dentro de las primeras 3 horas después del comienzo de síntomas.
  • Terapia concomitante: La seguridad y eficacia de este régimen con administración concomitante de heparina y ácido acetilsalicílico durante las primeras 24 horas después de que los síntomas han comenzado no ha sido investigada suficientemente. Por eso la administración de ácido acetilsalicílico o heparina intravenosa debe ser evitada en las primeras 24 horas después del tratamiento con Alteplasa. Si es requerida heparina para otras indicaciones (por ejemplo en la prevención de trombosis venosa profunda) la dosis no debe exceder 10.000 U.I. por día administrados en forma subcutánea.

Estabilidad abierta:

• 24 horas.

Interacciones:

• El riesgo de hemorragia antes, durante o después del tratamiento con Alteplasa, se puede incrementar con el uso de derivados cumarínicos, inhibidores de la agregación plaquetaria, heparina y otros agentes que influyen sobre la coagulación.
• La terapia concomitante con inhibidores de la ECA puede incrementar el riesgo de presentar reacciones anafilactoides.

Contraindicaciones:

• Las siguientes contraindicaciones aplican en general: Como todos los agentes trombolíticos, el Alteplasa no se debe utilizar en los casos en que existe un riesgo elevado de hemorragia, tales como:
  • Sangrado significativo presente o d entro d e los pasados 6 meses o diátesis hemorrágica conocida.
  • Historia o evidencia o sospecha de hemorragia intracraneana incluyendo hemorragia subaracnoidea.
  • Pacientes que reciben anticoagulantes orales, ej. warfarina sódica (INR>3).
  • Retinopatía hemorrágica, ej. en diabetes (las alteraciones de la visión pueden indicar retinopatía hemorrágica) u otras condiciones hemorrágicas oftálmicas.
  • Masaje cardiaco externo traumático reciente (> 2 minutos), parto en los pasados 10 días), punción reciente de un vaso sanguíneo no comprimible (ej. punción venosa subclavia o yugular).
  • Hipertensión arterial severa no controlada.
  • Endocarditis o pericarditis bacteriana.
  • Pancreatitis aguda.
  • Enfermedad ulcerosa gastrointestinal comprobada durante los 3 últimos meses, várices esofágicas.
  • Aneurismas arteriales, malformaciones arteriales/venosas.
  • Neoplasias con riesgo de sangrado aumentado.
  • Enfermedad hepática severa, incluyendo falla hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices esofágicas) y hepatitis activa.
  • Cirugía mayor o trauma significativo en los últimos 10 días (incluye trauma asociado con el actual infarto de miocardio), trauma reciente de cabeza o cráneo.
  • Cualquier historia de daño del SNC (es decir, neoplasia, aneurisma, cirugía intracraneana o de columna vertebral).
  • Hipersensibilidad a la sustancia activa Alteplasa o a alguno de sus excipientes.
• En la indicación de infarto agudo de miocardio y embolismo pulmonar se aplica la siguiente contraindicación adicionalmente: Historia de accidente cerebrovascular.
• En la indicación de accidente cerebrovascular las siguientes contraindicaciones aplican en adición:
  • Ataque cerebrovascular hemorrágico o ataque cerebrovascular originado a cualquier hora.
  • Ataque cerebrovascular isquémico o ataque isquémico transitorio (AIT) en los 6 meses anteriores, excepto cuando está cursando un ataque isquémico agudo dentro de las 3 primeras horas.
  • El tiempo del comienzo de síntomas del accidente isquémico cerebrovascular es incierto o comenzó más de 3 horas del comienzo de la infusión.
  • Cuando hay rápida mejoría o sintomatología menor del ataque isquémico antes del comienzo de la infusión.
  • ACV severo diagnosticado clínicamente y/o por imagenología.
  • Convulsión al comienzo del ACV.
  • Historia de ACV previo o trauma craneoencefálico severo dentro del periodo de 3 meses atrás.
  • Combinación de ACV previo y diabetes mellitus.
  • Administración de heparina dentro de las 48 horas precedentes al comienzo del ACV con un tiempo parcial de tromboplastina activado (aPTT) elevado.
  • Conteo plaquetario de menos de 100.000/mm3
  • Presión sistólica > 185 o presión diastólica > 110 mmHg, o manejo agresivo (medicación IV) necesaria para reducir la presión sanguínea a estos límites.
  • Glucosa sanguínea < 50 ó > 400 mg/dl.
  • Alteplasa no está indicado para la terapia de ACV en niños y adolescentes menores de 18 años o adultos mayores de 80 años.

Reacciones adversas:

• La reacción adversa más frecuente asociada con Alteplasa es el sangrado que da como resultado una caída en los valores del hematocrito y/o hemoglobina.
• La hemorragia en cualquier cavidad del organismo puede ocurrir y puede resultar en situaciones que pueden amenazar la vida, ocasionar incapacidad permanente o la muerte.
• Los tipos de sangrados asociados con la terapia trombolítica se pueden dividir en dos amplias categorías:
  • Sangrado superficial, normalmente por punciones o por vasos sanguíneos lesionados.
  • Sangrados internos en cualquier sitio o cavidad del cuerpo.
• Con la hemorragia intracraneal, síntomas neurológicos como somnolencia, afasia, hemiparesia y convulsión pueden asociarse.

Cuidados de enfermería:

• La solución de reconstitución debe ser diluida, con solución salina fisiológica estéril (0,9%) mayor a una mínima concentración de 0,2 mg de Alteplasa por ml así ocurra turbidez de la solución reconstituida podrá no ser excluida.
• Más allá de la solución con agua estéril para inyecciones o el uso de soluciones con carbohidratos no es recomendado debido al incremento en formación de turbidez en la solución reconstituida.
• Alteplasa no debe ser mezclado con otros medicamentos, ni en el mismo vial de infusión, ni por la misma línea venosa, ni aún con heparina.
• Proteger de la luz la sustancia liofilizada.
• Almacenar a temperatura inferior a 25 °C.
• La solución preparada se puede almacenar en un refrigerador hasta 24 horas y hasta 8 horas a temperaturas que no excedan los 25 °C.
• Desde el punto de vista microbiológico, el producto debe ser usado inmediatamente después de su preparación.

Puedes ver más Fármacos usados en el Infarto Agudo del Miocardio aquí (https://www.farmacologiaactual.com/farmacos-infarto-agudo-del-miocardio/)