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  • Excreción

    La excreción del medicamento, es el movimiento de éste o sus metabolitos de los tejidos a la circulación, y de la circulación a los órganos de excreción. Muchos medicamentos son eliminados por los riñones, pero algunos son eliminados a través de los pulmones, las glándulas exocrinas, el hígado, la piel y el tracto gastrointestinal. Los medicamentos también pueden ser removidos artificialmente por intervenciones mecánicas directas como una diálisis peritoneal o hemodiálisis.

    Excreción renal

    El riñón es el principal órgano de excreción. La eliminación de fármacos por vía renales el resultado de la filtración glomerular y la secreción tubular menos la reabsorción tubular.

    La filtración glomerular es el paso del fármaco desde la sangre al filtrado glomerular, gracias a un gradiente de presión, sólo pueden atravesar éstas membranas moléculas de pequeño tamaño y que no se encuentren unidas a proteínas plasmáticas. La velocidad de filtración dependerá del flujo sanguíneo renal.

    Cualquier condición patológica así como los fármacos que afecten a la resistencia arteriolar del glomérulo o al flujo renal pueden afectar a este proceso.

    La secreción tubular se produce en contra de gradiente y necesita transportadores situados en el epitelio tubular, hay transportadores para cationes (OCT) y aniones (OAT). Se trata de un sistema saturable y pueden aparecer fenómenos de inhibición competitiva entre fármacos que presenten afinidad por el mismo transportador.

    En el caso del proceso de reabsorción tubular la cantidad de fármaco que llega a la luz tubular por filtración o secreción se reabsorbe pasando de nuevo a sangre. Se produce por difusión pasiva, por lo tanto depende de la liposolubilidad del fármaco y del pH de la orina que condiciona el grado de ionización del fármaco. Así el pH de la orina (pH = 5 a 8) puede modificar el grado de ionización de los fármacos y, por lo tanto, favorecer su reabsorción o su eliminación. Excepcionalmente puede ocurrir mediante transporte activo.

    Excreción biliar y ciclo entero hepático

    A través de la bilis se eliminan principalmente fármacos o metabolitos de elevado peso molecular y/o polaridad, es un proceso bastante similar a la secreción tubular utilizando los mismos transportadores. La circulación entero hepática aparece cuando un fármaco inalterado o los metabolitos conjugados excretados a través de la bilis vuelven a reabsorberse en el intestino y a pasar a la circulación sistémica.

    Excreción en la leche materna

    Cualquier medicamento administrado a la madre puede atravesar el endotelio de los capilares sanguíneos hacia las células secretoras mediante un proceso de difusión pasiva. La concentración de fármaco en la leche depende del grado de ionización 8el pH de la leche es ligeramente más ácido que el del plasma), de la unión a las proteínas plasmáticas y alas de la leche (lactoalbúmina y caseína9, de la liposolubilidad y del peso molecular (menor 200Da).

    Otras vías de excreción

    Los fármacos administrados por vía inhalatoria o las sustancias volátiles se excretan a través de los pulmones. Así, algunos fármacos como la teofilina o la fenitoína pueden pasar a la saliva por difusión pasiva.