La mayoría de los fármacos se absorben por difusión pasiva o mediante difusión facilitada. La biodisponibilidad indica la cantidad inalterada de un fármaco que accede a la sangre así como la velocidad a la que lo hace.
El proceso de absorción depende de los siguientes factores:
- Características de la preparación farmacéutica. El tamaño de las partículas y la formulación condicionan la velocidad de liberación de su forma farmacéutica y la disolución.
- Características fisicoquímicas del fármaco: el grado de ionización, el peso molecular y la liposolubilidad.
- Eliminación presistémica o fenómeno del primer paso: por cualquier vía que no sea la intravenosa puede haber absorción incompleta, porque parte del fármaco se ha eliminado o destruido antes de llegar a la circulación sistémica.
- Características del lugar de absorción: la velocidad y la cantidad con las que el fármaco accede a la circulación sistémica dependen de la vía de administración.